Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼

產(chǎn)品標(biāo)簽

Sorafenib索拉非尼；RAF/MEK/ERK；VEGFR；PDGFR；Raf-1；Nexavar 多吉美；CAS NO：475207-59-1；

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品描述

索拉非尼（Sorafenib），也稱為BAY 43-9006，是一種新型的、口服有效的多重激酶抑制劑，靶向腫瘤細(xì)胞的RAF/MEK/ERK級聯(lián)途徑以及腫瘤血管系統(tǒng)的酪氨酸激酶受體（VEGFR和PDGFR），包括VEGFR2（IC₅₀=15 nM），VEGFR3（IC₅₀=20 nM），PDGFRβ（IC₅₀=57 nM），以及Raf-1（IC₅₀=6 nM），野生型B-Raf（IC₅₀=22 nM）和V599E突變的BRAF（IC₅₀=38 nM）^[1]。在幾種腫瘤細(xì)胞系內(nèi)索拉非尼通過下調(diào)抗凋亡蛋白髓細(xì)胞白血病基因-1（Mcl-1）表達(dá)來誘導(dǎo)凋亡發(fā)生。此蛋白的下調(diào)與細(xì)胞色素c由線粒體釋放進(jìn)入胞漿，Caspase活化，從而導(dǎo)致凋亡細(xì)胞死亡有關(guān)^[2]。Sorafenib呈現(xiàn)廣泛的抗腫瘤活性，在結(jié)腸癌，乳xian癌和非小細(xì)胞肺癌移植瘤模型中抑制腫瘤細(xì)胞增殖和腫瘤生長^[3]。

本品為甲苯磺酸索拉非尼（Sorafenib Tosylate），是商業(yè)化藥多吉美（Nexavar®）內(nèi)的有效成分。Nexavar^®在某些國家已批準(zhǔn)用于晚期腎癌和肝細(xì)胞癌的治療。

產(chǎn)品特性

1. CAS NO：475207-59-1
2. 化學(xué)名：2-Pyridinecarboxamide, 4-[4-[[[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino] phenoxy]-N-methyl-, 4-methylbenzenesulfonate (1:1)
3. 同義名：BAY 43-9006 Tosylate; Nexavar多吉美；
4. 分子式：C₂₁H₁₆ClF₃N₄O₃•C₇H₈O₃S
5. 分子量：637.03
6. 純度：>99%
7. 外觀：白色至類白色粉末
8. 溶解性：溶于DMSO（200 mg/ml），極弱溶于乙醇和水
9. 化學(xué)結(jié)構(gòu)圖：

使用方法【見懋康整理】

注意事項

1. 本品為甲苯磺酸索拉非尼（Sorafenib Tosylate），不能直接替代商業(yè)化藥多吉（Nexavar^®），只能用作科研用途。
2. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

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 — —Written/Edited by V. Shallan【版權(quán)歸MKBio懋康所有】

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Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) 甲苯磺酸索拉非尼

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