Pan-caspase Inhibitor Z-VAD-FMK

產(chǎn)品標(biāo)簽

Z-VAD-FMK 泛caspase抑制劑；Z-VAD(OMe)-FMK；Apoptosis inducer 細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)劑；Apoptosis inhibitor 細(xì)胞凋亡抑制劑；FCCP；CCCP；CAS：187389-52-2；

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品描述

Z-VAD-FMK，一種具細(xì)胞膜滲透性、不可逆的泛caspase（pan-caspase）抑制劑，體外腫瘤細(xì)胞能夠抑制caspase加工處理和阻斷凋亡發(fā)生（IC₅₀= 0.0015-5.8 mM），且具有體內(nèi)活性。Z-VAD-FMK可降低Fas誘導(dǎo)的小鼠肝臟損傷，保持凋亡率低至＜1%。當(dāng)使用濃度為50μM，還能提高7-羥基星形孢菌素和依tuo 泊苷對(duì)HL60細(xì)胞的凋亡誘導(dǎo)效應(yīng)。Z-VAD-FMK的促凋亡活性具有化合物特異性和ROS非依賴性的特點(diǎn)。

本品不同于傳統(tǒng)的Z-VAD-FMK，在其天冬氨酸P1位點(diǎn)進(jìn)行O-甲基化修飾，即：Z-VAD(OMe)-FMK，使其穩(wěn)定性和細(xì)胞膜滲透性都得以提高。一旦進(jìn)入細(xì)胞，內(nèi)源性酯酶水解甲基基團(tuán)，產(chǎn)生具生物活性的肽。

本品是一種不可逆且廣譜的caspase抑制劑，且對(duì)細(xì)胞無(wú)毒，是用來(lái)研究caspase活性的一種重要工具。

產(chǎn)品特性

1） CAS NO：187389-52-2

2） 化學(xué)名：methyl (3S)-5-fluoro-3-[[(2S)-2-[[(2S)-3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino] propanoyl]amino]-4-oxopentanoate

3） 同義名：Z-VAD(OMe)-FMK; Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK; Z-Val- Ala-Asp(OMe)-fluoromethylketone; Benzyloxycarbonyl-Val-Ala-Asp(OMe)-fluoromethylketone; Pan-caspase inhibitor;

4） 分子式：C₂₂H₃₀FN₃O₇

5） 分子量：467.49 g/mol

6） 純度：>98%

7） 溶解性：溶于DMSO（≥22mg/ml）【“≥"：表示能溶于標(biāo)示濃度，但飽和溶解度未知。】

8） 結(jié)構(gòu)式：

注意事項(xiàng)

1） 本品僅用作科研用途，不得用作臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，禁止用在人身上。

2） 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

使用方法

1）Z-VAD-FMK在終濃度20µM時(shí)可非常有效的抑制大多數(shù)凋亡誘導(dǎo)劑誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡，比如抗Fas單克隆抗體處理的Jurkat細(xì)胞。本品的常見(jiàn)有效濃度范圍5-100µM，處理時(shí)間1h。具體的工作濃度和處理時(shí)間請(qǐng)根據(jù)所需效果來(lái)調(diào)整。

細(xì)胞培養(yǎng)體系，DMSO的終濃度>0.2%會(huì)產(chǎn)生細(xì)胞毒性，進(jìn)而誤導(dǎo)對(duì)caspase抑制劑本身活性的分析。

2）Z-VAD-FMK用于細(xì)胞凋亡抑制實(shí)驗(yàn)，至少需要和細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)劑同時(shí)加入，或需在細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)劑加入*-30min加入細(xì)胞中，也可參考相關(guān)文獻(xiàn)進(jìn)行。

3）對(duì)于caspase激酶實(shí)驗(yàn)（如純化或粗提取的caspase），Z-VAD-FMK需要與待測(cè)樣品預(yù)孵育10-20min，再進(jìn)行后續(xù)測(cè)定。

【注意】：本品為經(jīng)甲基化處理的Z-VAD-FMK，需先用酯酶（esterase）處理去除甲基化基團(tuán)后，再進(jìn)行體外激酶實(shí)驗(yàn)。

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— —Written/Edited by V. Shallan【版權(quán)歸MKBio懋康所有】

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Pan-caspase Inhibitor Z-VAD-FMK細(xì)胞增值

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